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注射级蔗糖作为冻干保护剂的应用优势

作者：艾伟拓（上海）医药科技有限公司 2022-10-14T13:11 (访问量:10124)

我们都知道在食品、药品以及生物体的冷冻干燥和储藏过程中，很多因素都会影响其中活性组分的稳定性，甚至会导致失活。大多数的药品和生物制品，都需要添加合适的冷冻干燥保护剂和添加剂，配制成混合液后，才能进行有效的冷冻干燥和储藏。而蔗糖正是常用的冻干保护剂之一。

首先在讨论蔗糖作为冻干保护剂的优势前，我们先来说明一下，蔗糖为何能做生物制品的冻干保护剂。

为保护生物制品中蛋白质等活性物质的质量与活性，我们通常在药品配方中添加糖类保护剂进行冻干。对于冻干保护机制，现今主要有两种假说——玻璃态假说和水替代假说。

第一种假说：玻璃态假说

具有粘性的保护剂包围在蛋白质分子的周围，形成一种在结构上与玻璃状冰相似的碳水化合物玻璃体，使大分子物质的链锻运动受阻，阻止蛋白质的伸展和沉淀，维持蛋白质分子三维结构的稳定，从而起到保护作用。

第二种假说：水替代假说

当蛋白质在冷冻干燥过程中失去水分后，保护剂的羟基能替代蛋白质表面的水的羟基，使蛋白质表面形成一层假定的水化膜，这样可保护氢键的联结位置不直接暴露在周围环境中，防止蛋白质因冻干而变性。

以上两种假说的理论基础都是使药液实现部分或全部玻璃化冻结，因此合适的冻干保护剂需要具备以下四个特性：玻璃化转变温度高、吸湿性低、结晶率低以及不含有还原基。

实验证明，单糖（如葡萄糖、半乳糖）对蛋白质的冻干过程不能起到保护作用，这是因为单糖在冻结过程中只能提供微弱的稳定作用，使得蛋白质在脱水干燥前就发生了不可逆变性。

二糖则是非常合适的保护剂，它既能在冷冻过程中增加蛋白质自由能从而阻止蛋白变性，又能在干燥脱水过程中取代蛋白质与水分子间的氢键来稳定蛋白，并且不含还原基不会使得生物制品发生蛋白质褐变反应从而变质失活。

糖的保护作用与蛋白质的种类有关，因此适合药物的保护剂需要通过实验数据对比来确定，就目前而言二糖中的蔗糖和海藻糖是研究较多、也是公认的有效的生物制品保护剂。

其中蔗糖是由葡萄糖和果糖通过异构体羟基缩合而形成的非还原性二糖，具有较高的玻璃化转变温度，对阻止蛋白质二级结构的改变、冻干处理过程中及贮藏期内蛋白质多肽链的伸展及聚集起着明显作用，已在蛋白、ji su类药物的冻干制剂以及病毒疫苗等产品中作为保护剂得以应用。

那么除此之外蔗糖作为生物制品的冻干保护剂它还有什么优势呢(｡･∀･)ﾉﾞ？

其中不可忽略的一点，我相信一定是性价比高，同样的糖类与蔗糖相比，海藻糖的玻璃化温度更高，吸湿性更低，也同样不属于还原性糖，具有更好的应用前景。但由于海藻糖价格高，阻碍了其在生物制品工业生产中的大规模使用，在同等冻干保护效果下人们更倾向于选择性价比更高的蔗糖。所以性价比也是蔗糖的巨大优势之一。并且蔗糖还有着可以起到调节渗透压的作用，在某些产品中蔗糖作为渗透压调节剂的效果要优于甘露醇和葡萄糖，因此选择蔗糖作为生物制品的冻干保护剂可谓一举三得。

末尾我们来总结一下蔗糖作为冻干保护剂的优势吧~
1、性价比高
2、具有渗透压调节剂的效果
3、低内du su
4、非还原性二糖，具有较高的玻璃化转变温度

AVT蔗糖具有低内du su高品质特点，满足各级别产品开发需求；
已获得登记号（F20200000093 ）；
DMF号035209；
助力客户制剂产品中外申报（符合各国药典标准Chp,USP,JP,EP ）；
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